阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素,又翻译作阿红霉素、阿齐红霉素。目前已成为临床上最常用的处方抗菌药物之一,抗菌谱较广、吸收迅速、药效高。是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种,包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、粉针剂以及输液剂等,其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。

在儿科,阿奇霉素主要用于治疗:

1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

小儿用量

①治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不得超过0.25g)或按如下方法给药:

体重/kg

首日

第2~5日

15~25

0.2g

0.1g

26~35

0.3g

0.15g

36~45

0.4g

0.2g

②治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。

阿奇霉素半衰期较长,口服或静脉滴注后,血液中药物半衰期可长达35~48小时,并有明显的“抗生素后效应”,通俗地说就是停药后,该药物对病原菌的抑制作用还能维持一段时间。在临床上也有一种“吃3天停4天,再吃3天”的用法,虽然从表面上看吃药3天后就不再吃了,但实际在停药后,阿奇霉素依然能在体内持续作用3~4天。这样用药最大的好处是,既能保证药物疗效,又能减少服药量,降低药物的不良反应。

随着几十年的临床应用,阿奇霉素的缺点逐渐显露:

1、阿奇霉素的主要不良反应

不良反应主要是胃肠道反应,如腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适、恶心、呕吐等,但发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应,少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清转氨酶升高。

2、阿奇霉素对心脏的影响

年3月12日,美国FDA发布警告,抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险:阿奇霉素有可能引发心脏电活动异常变化,或导致潜在致命的心律不齐。QT间期延长、低血钾或低血镁、心动过缓、正在使用抗心律失常药物的风险更高,该研究发表在医学权威杂志《新英格兰医学杂志》(NEnglJMed;:-90.)上。因此医生在开药时,请充分考虑相关风险。

很多抗生素都对心脏和肝脏功能有一定影响。美国FDA认为,除了阿奇霉素,氟喹诺酮类(如诺氟沙星等)也可引起相关问题。但心功能正常者在医生指导下使用,一般不会出现危险。如果本身有心律失常,或是心功能不好的人,最好不要选择这类抗生素,可在医生指导下改用其他药物。例如年美国传染病学会指南推荐A组链球菌性咽炎的一线治疗用青霉素,大环内酯类只用于对青霉素过敏的患者。

3、大环内酯类药物的耐药率正在逐年增加

年美国传染病学会鼻窦炎临床实践指南推荐,如果鼻窦炎症状严重或恶化、持续超过10天,或有高热流鼻涕至少3天,应考虑使用抗生素,但不推荐大环内酯类药物,因为已有约30%的患者对阿奇霉素耐药。考虑到阿奇霉素半衰期长,在体内代谢较慢,所以更容易出现耐药,增大超级细菌出现的可能性,例如产生亚抑菌浓度,使患者成为耐阿奇霉素肺炎球菌的携带者。

儿童服用阿奇霉素时,应注意以下几点:

1、进食可影响阿奇霉素的吸收,故建议在饭前1小时或饭后2小时口服。

2、如阿奇霉素是干混悬剂、颗粒剂等,宜用适量凉开水溶解摇匀后口服,不宜用滚开水冲服,以免影响药效。

3、肝胆系统是阿奇霉素代谢排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患儿禁用。长期用药者用药期间应定期检测肝功能。

4、阿奇霉素不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低阿奇霉素的血药峰浓度;必须合用时,阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或服后两小时给予。

5、治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

6、不要擅自加大药量

阿奇霉素半衰期长(达35-48小时),有明显的抗生素后效应,应严格按照推荐的剂量用药。每天仅需服1次,不需像有些药物那样,将一日量分成两次或三次服用。

7、注意小孩子的过敏反应

临床实践表明,阿奇霉素的不良反应主要为过敏反应,而且过敏性休克的发生率高于人们的预期。尽管我国药典未列出使用阿奇霉素要进行皮试,且说明书的不良反应项里也未列出有过敏性休克,但在首次使用本品时要密切观察,注意过敏反应的发生特别是小孩子的抵抗力比之大人要更加脆弱。对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。当出现过敏性休克时,要立即停药并进行抢救。

虽然阿奇霉素有这些问题,但针对病因,科学合理用药,阿奇霉素不失为一剂良药。将抗生素列为处方药,就是考虑到抗生素的副作用,以及可能因滥用引起的耐药等问题。高危人群用阿奇霉素前应和医生沟通,如果出现相关症状,要及时遵医嘱停药或换药。

参考文献

Eberly,MatthewD.,etal.AzithromycininEarlyInfancyandPyloricStenosis.Pediatrics.3():-.

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