专题阿奇霉素大环内酯类抗生素的特点及

编者按：在基层医疗卫生工作中，基层医生与阿奇霉素打交道是必不可少的。阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素，自年研发问世，年开始销售，目前已经成为临床上最常用的处方抗菌药物之一。本期专题将为大家具体介绍阿奇霉素的有关内容。首先，我们从整体上来看大环内酯类抗生素的特点及应用，了解一下阿奇霉素的其他“兄弟姐妹”。

大环内酯类抗菌药物根据结构分为三类：14元环的红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素；15元环的阿奇霉素；16元环的交沙霉素、螺旋霉素等。现在临床广泛使用的有14元环和15元环类的药物。

大环内酯类抗菌药物的特点如下：

1.抗菌谱窄，覆盖需氧G+和G-菌、部分厌氧菌、不典型病原体；

2.不同品种间存在交叉耐药性；

3.碱性环境中抗菌活性较强，故尿路感染时要碱化尿液；

4.血药浓度低，但在组织中，比如在前列腺浓度相对较高；

5.药物不易透过血脑屏障；

6.主要经胆汁排泄，有肝肠循环；

7.毒性低微，主要不良反应为胃肠道反应和肝功能损害；

8.口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物；

9.细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原体。

大环内酯类不良反应包括：

1.胃肠道反应表现为腹痛、腹胀、恶心、呕吐；

2.肝损害，以胆汁淤积为主，亦可发生肝实质损害，但若肝功能异常为本病引起，比如军团菌感染，仍可以使用大环内酯类；

3.耳毒性，以耳聋为主，听力下降，前庭功能受损，剂量高于4g时易发生，常于用药1-2周时出现，老年肾功能不良者发生较多；

4.静脉给药常可见血栓性静脉炎，注入肌肉或皮下会引起剧痛、局部硬结甚至坏死；

5.心脏毒性，可见心电图异常、QT间期延长、恶性心律失常、尖端扭转型室性心动过速；

6.另外还可发生药疹及药物热。

大环内酯类药物相互作用是临床需要







































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