专题阿奇霉素注射用乳糖酸阿奇霉素临床

作者：陈复辉副教授吴晓梅教授哈尔滨医院

关键词：注射用乳糖酸阿奇霉素；红霉素；急性感染性疾病；疗效

随着对红霉素衍生物的不断开发，其系列产品得到了广泛应用，使这一类药物的地位得到了全新的评价。阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、墟乙红霉素如雨后春笋纷纷上市，已经成为抗生素新的亮点，阿奇霉素就是其中的佼佼者。本文对注射用乳糖酸阿奇霉素与红霉素对急性感染性疾病的临床疗效进行了比较观察。

乳糖酸阿奇霉素是新一代(第三代)大环内酯类抗生素，为15元氮杂大环内酯类。其抗菌谱比红霉素更广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、衣原体、支原体、梅毒螺旋体等引起的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统和皮肤软组织感染有很好的疗效。

材料与方法

1.病例选择选择中重度呼吸系统感染患者例，皮肤软组织感染、性病患者40例，患者年龄在17岁—65岁之间。入选病例80%以上经细菌学诊断证实，均符合《内科学》、《实用皮肤病学》等的诊断标准。将中重度呼吸系统感染患者随机分为两组，两组在年龄、病程、临床症状和体征上无明显差异。

2.试验方法试验药采用注射用乳糖酸阿奇霉素，对呼吸系统感染例采用多中心、区组随机、平行对照试验及开放观察，对40例皮肤软组织感染、性病采用开放观察。第1天用药2次，每次0.25g；第2天后每天1次，每次0.25g。上呼吸道感染疗程3～5天，下呼吸道感染、皮肤软组织感染、性病疗程为5～7天。对照药为注射用乳糖酸红霉素，每次0.5～0.75g，每天2次，疗程7～14天。

结果

1.疗效随机对照试验治疗呼吸系统感染两组各60例，两组治疗后症状、体温及白细胞均转正常天数，治疗组优于对照组，具有统计学差异。治疗组临床痊愈率为78.8%，有效率为94.5%，细菌清除率为96.4%；对照组临床痊愈率为61.0%，有效率为83.0%，细菌清除率为84.6%，两组有统计学差异。

随机加开放观察乳糖酸阿奇霉素治疗呼吸道、皮肤软组织、性病感染例，总的临床痊愈率为84.6%，有效率为92.0%，细菌清除率为95.2%。

例对照、开放试验共分离出病原菌株，其中分别测定病原菌对阿奇霉素、红霉素、克拉霉素、头孢唑啉、头孢呋新的药敏。药敏结果显示:阿奇霉素敏感率为99.2%，与红霉素比较敏感率相似。对临床分离的株致病菌采用琼脂双倍稀释法测定MIC（最小抑菌浓度）结果。由于入选病例经纸片法筛选均对阿奇霉素、红霉素敏感，因此本组致病菌阿奇霉素的MIC.5mg/L,红霉素的MICmg/L，而克拉霉素、头孢唑啉、头孢呋新的MIC90值在大多数致病菌略高，少数细菌明显升高。另外，对20株解脲支原体做了阿奇霉素的MIC测定，MIC90为2mg/L。

2.副反应试验组例病人中，8例出现不良反应，不良反应发生率5.6%，主要表现为恶心，上腹部不适、头昏及血清转氨酶升高，除1例因皮疹停药外，其余不良反应均较轻，不影响治疗。对照组有18例出现不良反应，发生率为23.2%,两组对比有显著性差异。

讨论

注射用乳糖酸阿奇霉素是静脉应用的大环内酯类抗生素，可通过阻碍细菌转肽的过程从而抑制细菌蛋白质的合成，对革兰阳性菌、革兰阴性菌有广谱抗菌活性，且对梅毒螺旋体、衣原体、支原体等多种病原体均有明显的抑制作用，治疗由衣原体和支原体引起的感染具有非常好的疗效。其化学结构是在14元内酯环的9a位上多了1个甲基氧，为15元大环内酯类抗生素，使之在抗菌作用、药物动力学特性等方面较红霉素等大环内酯类具有一定优点。

阿奇霉素的抗菌谱较红霉素更广，对革兰阳性需氧菌的体外抗菌作用较红霉素略差，但由于其独特的药代动力学特点，组织浓度高，因此这一点并小影响它的临床疗效。对需氧革兰阴性菌的抗菌作用增强，对流感嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌、淋球菌的作用明显强于红霉素，对肠杆菌科某些菌种如大肠杆菌等也有一定的抗菌作用。对胞内病原微生物作用较红霉素强，对肺炎支原体作用在大环内酯类中最强。

阿奇霉素血浆蛋白结合率低，组织渗透性好，组织浓度比血清浓度高10～倍，在组织中维持时间久。在多核细胞、肺泡巨噬细胞内的浓度为细胞外的79～倍，且药物从细胞内释放缓慢，巨噬细胞具有将药物转运到局部感染灶的作用。

通过本试验观察表明阿奇霉素用量小、疗程短即可达到良好的临床疗效。我们应用注射用乳糖酸阿奇霉素，治疗例中、重度呼吸道、皮肤软组织感染、性病，临床痊愈率为84.6%，有效率为92.0%，细菌清除率为95.2%，优于红霉素。

阿奇霉素组织浓度高，降低缓慢，组织半衰期为68～76h,血浆半衰期为38～45h。对呼吸道感染病原菌具有明显的抗生素后效应(PAE)，在4倍MIC药物浓度作用2小时条件下，对化脓性链球菌、肺炎球菌的PAE为3.5小时，卡他莫拉氏菌为3小时，因此减少给药次数，每日1次给药，用药量小，疗程较对照药缩短5～7d,可达对照药相似或更强的疗效(P0.O1),具有统计学差异。

乳糖酸阿奇霉素具有很好的耐受性，不良反应少而且轻微，可有胃肠道反应、神经系统反应、皮疹、化验指标异常等表现，但较红霉素为低。

新一代大环内酯类抗生素注射剂乳糖酸阿奇霉素具有独特药代动力学特性，组织浓度高，半衰期长，可每日1次给药，用药剂量小，疗程短，临床疗效好，不良反应少，是值得临床推广使用的优质抗生素，可作为治疗某些细菌感染性疾病的首选用药。

（来源：《中国处方药》，版权归原作者所有，如有侵犯权益，请联系我们删除）

讨论区：

对于阿奇霉素的临床运用，合理用药及不良反应防治等，您的经验或看法是什么？加入我们的大讨论，将您的临床应用体会或看法发送至“基层医生俱乐部”







































长沙白癜风医院
北京中医治疗白癜风的医院